Es la sangre la encargada de transportar los fármacos a las distintas partes del organismo para que éstos cumplan con su rol terapéutico. Para eso primero tienen que disolverse y atravesar barreras para llegar a la circulación, y luego llegar a sitios específicos, donde se encuentran los receptores para esos medicamentos y al unirse a ellos producirá su acción.
"Una visión muy simple podría ser pensar que basta con que exista una dosis de cierto medicamento en una forma farmacéutica para lograr el efecto. Pero eso no es así. Si el diseño de esa forma farmacéutica está mal hecho y ese fármaco no logra disolverse, y por lo tanto acceder a la circulación, se ingirió un medicamento que no tiene efecto. Ese es el concepto básico", explica la Dra. Gai.
Se sabe que existe un equilibrio entre la concentración de fármaco que está en la sangre y la que está en los receptores. Esto implica que todas las veces que se modifica la concentración en la sangre se modifica proporcionalmente la concentración en los receptores, y eso establece lo que se llama márgenes terapéuticos de un medicamento, es decir, los límites de concentración en la sangre que aseguran que se obtiene el máximo de beneficio terapéutico con el mínimo de efectos no deseados.
La disciplina que estudia todo eso se llama farmacocinética, que significa movimiento de los fármacos, desde que se disuelve hasta que atraviesa las membranas y llega a la circulación (absorción); desde que llega a la circulación y se distribuye a todo el organismo (distribución), y su posterior eliminación.
"Entonces, podemos preguntar cómo se altera la farmacocinética de un medicamento, por ejemplo, producto de una enfermedad o de la alimentación", puntualiza la Dra. Gai.
¿Ejemplos? Los sistemas de liberación controlada (los que hacen que un fármaco se vaya liberando en forma paulatina en un sistema, para así alejar la frecuencia de dosificación y obtener un perfil de concentración más plano), pueden verse muy afectados por la ingesta de algunos alimentos.
Eso sucede cuando se ingieren alimentos ricos en grasas: "Pueden provocan un fenómeno llamado liberación abrupta o dumping, en que el sistema que controla la liberación se ve afectado por los cambios fisiológicos que producen ciertos alimentos y liberan mucha más dosis de la necesaria; a veces eso genera algunos problemas de toxicidad. No significa que suceda con todos, pero sí hay que probar quiénes lo sufren y quiénes no", expresa la profesional.
Otro: el jugo de pomelo, tan socorrido últimamente en las dietas para bajar de peso, puede producir toxicidad al interactuar con algunos medicamentos como aquellos de la familia de las dihidropiridinas, utilizados para combatir la hipertensión (nifedipino, nitrendipino, nisoldipino) y con inmunosupresores (ciclosporina, tacrolimus). Todos ellos son de estrecho margen terapéutico y su administración conjunta con jugo de pomelo puede producir severas reacciones adversas.